聚赖氨酸-聚乙二醇-叶酸,PLL-PEG-Folate
PLL-PEG-Folate,PLL-PEG-FA
| 别称: | PLL-PEG-Folate,PLL-PEG-FA | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHLL01020615 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 二氯甲烷/三氯甲烷 |
| 性状: | 白色粉末 | 纯度: | 95% |
| 储存条件: | -20°冷冻避光 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚赖氨酸-聚乙二醇-叶酸,PLL-PEG-Folate
PLL-PEG-Folate,PLL-PEG-FA
| 别称: | PLL-PEG-Folate,PLL-PEG-FA | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHLL01020615 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 二氯甲烷/三氯甲烷 |
| 性状: | 白色粉末 | 纯度: | 95% |
| 储存条件: | -20°冷冻避光 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚赖氨酸-聚乙二醇-叶酸(PLL-PEG-Folate)是一种通过共价键偶联形成的多功能生物高分子偶联物,其核心价值在于实现药物递送系统的靶向性、生物相容性与细胞穿透能力的协同整合。这种三嵌段结构设计通过聚乙二醇(PEG)链段的“隐形”特性减少网状内皮系统清除,聚赖氨酸(PLL)的阳离子特性促进细胞内吞,以及叶酸配体与肿瘤细胞表面高表达叶酸受体的特异性结合,共同构成了肿瘤靶向治疗的理想载体平台。 该偶联物的关键物化性质与其结构单元紧密相关:PEG链段赋予其优异的水溶性(在PBS缓冲液中溶解度>50 mg/mL)和空间位阻效应,动态光散射测得其水合粒径通常分布在50-200 nm范围,具体数值取决于PLL的聚合度(典型范围50-200个重复单元)和PEG分子量(常用2000-10000 Da);PLL的伯氨基(pKa≈9.0)使其在生理pH条件下带有正电荷(Zeta电位+20至+40 mV),这种电荷特性与其细胞膜相互作用及DNA复合能力直接相关;叶酸基团在280 nm和363 nm处的特征紫外吸收峰(摩尔消光系数分别为≈25000 M⁻¹cm⁻¹和≈6000 M⁻¹cm⁻¹)可用于定量分析偶联效率,而¹H NMR光谱中δ 6.5-8.0 ppm处的芳香质子信号则为结构确证提供关键依据。 在前沿科研应用中,PLL-PEG-Folate主要作为靶向递送载体用于抗肿瘤药物和基因治疗领域。其作用机制体现为:叶酸配体与肿瘤细胞表面叶酸受体α(FRα)的高亲和力结合(解离常数KD通常在nM级别)触发受体介导的内吞作用,使载体-药物复合物通过网格蛋白依赖途径进入细胞;进入内涵体后,PLL的质子海绵效应(proton sponge effect)破坏内体膜稳定性,促进药物逃逸至细胞质;同时,PLL的阳离子特性使其能通过静电相互作用压缩负电荷的DNA/RNA形成纳米复合物,实现基因递送。最新研究表明,该偶联物修饰的纳米颗粒可显著提高阿霉素等化疗药物在肿瘤组织的富集率(较游离药物提升3-5倍),并在CRISPR-Cas9基因编辑系统中展现出低免疫原性和高效胞内递送能力。