甲氧基聚乙二醇聚己内酯氨基(mPEG-PCL-NH₂)是一种通过精确分子设计合成的两亲性嵌段共聚物,核心价值在于聚乙二醇(PEG)链段的生物相容性与聚己内酯(PCL)链段的可降解性协同作用,同时借助末端氨基实现与生物活性分子的共价偶联,在药物递送系统中构建兼具长循环特性、可控降解行为和靶向功能化潜力的智能载体平台。
该共聚物通常为白色至类白色固体粉末,在水性介质中可自组装形成具有核-壳结构的纳米粒子,临界胶束浓度(CMC)处于10⁻⁵-10⁻⁴ mol/L数量级,具体数值取决于PEG与PCL链段的分子量配比;PCL链段的结晶性赋予材料明确的熔融温度(Tm约50-60°C),PEG链段则降低材料的玻璃化转变温度(Tg)并改善亲水性。其结构-性质关系源于两嵌段的热力学不相容性及各自化学本质:PEG的高度水合能力提供空间位阻稳定效应,PCL的酯键赋予生理条件下的水解降解能力,末端伯氨基(pKa约9.0-9.5)为pH响应性或生物偶联提供化学位点。
在前沿科研应用中,mPEG-PCL-NH₂主要作为药物载体材料用于纳米递送系统构建,作用机制基于两亲性分子在水中自组装形成的疏水内核(PCL链段构成)对脂溶性药物的包载能力,以及PEG外壳通过“隐形”效应减少单核-巨噬细胞系统(MPS)清除并延长血液循环时间;末端氨基可进一步与靶向配体(如抗体、肽段)或刺激响应性基团偶联,实现药物的主动靶向递送或环境触发释放。例如在肿瘤治疗研究中,该共聚物可通过乳化-溶剂挥发法制备载药纳米粒子,经氨基修饰的表面可偶联RGD肽以靶向肿瘤新生血管上的整合素受体,同时PCL链段的缓慢降解确保药物在病灶部位的持续释放,PEG链则通过抑制蛋白质吸附和细胞识别提高纳米载体的生物利用度。