聚谷氨酸-聚乙二醇-叶酸,PGA-PEG-Folate
FA-PEG-PGA Poly(glutamic acid)-PEG-Folate
| 别称: | FA-PEG-PGA Poly(glutamic acid)-PEG-Folate | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHPG01020463 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 有机溶剂 |
| 性状: | 白色粉末 | 纯度: | 95% |
| 储存条件: | -20°冷冻,干燥保存 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚谷氨酸-聚乙二醇-叶酸,PGA-PEG-Folate
FA-PEG-PGA Poly(glutamic acid)-PEG-Folate
| 别称: | FA-PEG-PGA Poly(glutamic acid)-PEG-Folate | ||
|---|---|---|---|
| CAS号: | N/A | 产品货号: | JHPG01020463 |
| 分子式: | N/A | 溶解性: | 有机溶剂 |
| 性状: | 白色粉末 | 纯度: | 95% |
| 储存条件: | -20°冷冻,干燥保存 | 保质期: | 一年 |
*本站全线产品仅供科研使用 |
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聚谷氨酸-聚乙二醇-叶酸(PGA-PEG-Folate)是一种基于受体介导机制的智能生物材料平台,通过叶酸配体的靶向识别能力与聚谷氨酸的生物相容性、可降解性协同作用,实现药物递送系统的主动靶向与控释一体化功能,其三元嵌段结构设计从根本上解决了传统纳米载体靶向效率不足与生物安全性之间的矛盾,为精准肿瘤治疗提供了分子层面的解决方案。 该共聚物具有典型的两亲性特征,在水性介质中可自组装形成100-200 nm的核-壳结构纳米粒子,临界胶束浓度(CMC)通常低于10 mg/L,低CMC值确保了其在生理环境中的结构稳定性。聚乙二醇链段赋予材料优异的水溶性和“隐形”特性,动态光散射(DLS)测试显示其水合粒径分布系数(PDI)一般小于0.2。聚谷氨酸的羧基侧链可通过pH响应性质子化实现药物释放的pH调控,在pH 5.0的酸性环境中释放速率较pH 7.4提高3-5倍,这种构效关系直接源于聚谷氨酸链段的pH敏感构象转变与叶酸分子的受体结合特性之间的协同效应。 在科研应用中,该试剂主要作为纳米药物载体用于肿瘤靶向治疗,作用机制基于叶酸受体(FR)在多种肿瘤细胞表面的高表达特性:叶酸配体通过与FR特异性结合(解离常数Kd通常在纳摩尔级别)介导纳米粒子的内吞作用,显著提高药物在肿瘤部位的蓄积。聚谷氨酸骨架可通过酯键或酰胺键共价负载疏水性化疗药物(如阿霉素、紫杉醇),在细胞内吞后通过溶酶体酸性环境触发药物释放,聚乙二醇链段则通过抑制蛋白质吸附和单核-巨噬细胞系统清除延长血液循环时间。这种“主动靶向-智能释药”双机制显著提升了化疗药物的治疗指数,在三阴性乳腺癌、卵巢癌等FR高表达肿瘤模型中已展现出降低系统毒性、增强抑瘤效果的实验证据。