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叶酸聚乙二醇聚赖氨酸苄酯,FA-PEG-PZLL

folic acid-poly(ethylene glycol)-poly(ε-benzyloxycarbonyl-L-lysine)

别称: FA-PEG-PZLL
CAS号: N/A 产品货号: JHPZ01020500
分子式: N/A 溶解性: 溶于三氯甲烷/二氯甲烷等部分有机溶剂
性状: 纯度: 95%
储存条件: -20°冷冻,干燥保存 保质期: 一年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
叶酸聚乙二醇聚赖氨酸苄酯(FA-PEG-PZLL)是一种具备主动靶向功能与生物相容性协同调控能力的树形高分子载体,其核心优势在于通过叶酸配体的受体介导内吞机制与聚乙二醇链段的“隐形”特性相结合,有效解决了纳米药物递送系统中靶向效率与循环稳定性难以兼顾的关键科学问题。该载体在水性介质中可自组装形成核壳结构胶束,在肿瘤靶向药物递送领域展现出重要应用价值。

作为两亲性三元共聚物,FA-PEG-PZLL在水性环境中可自组装形成粒径分布窄(典型范围10-200 nm)的核壳结构胶束,其临界胶束浓度(CMC)通常处于10⁻⁵-10⁻³ mg/mL数量级,具体数值取决于PEG分子量(常用范围1-10 kDa)与PZLL链段长度的比例调控。聚赖氨酸苄酯的疏水苄基保护基团赋予其在有机溶剂(如二氯甲烷、四氢呋喃)中的良好溶解性,而PEG链段则确保了胶束在生理条件下的胶体稳定性,这种结构依赖性的溶解行为为后续药物包载与去保护后的细胞内响应性释放奠定了物质基础。¹H NMR光谱分析中,叶酸残基的芳香质子信号(6.5-8.5 ppm)、PEG链的亚甲基质子信号(3.5-3.8 ppm)以及PZLL重复单元的特征峰(苄基质子7.2-7.4 ppm,主链亚甲基2.8-3.2 ppm)可作为分子结构确证的关键依据。

在生物医学应用中,FA-PEG-PZLL主要用于构建肿瘤靶向药物递送系统。其作用机制基于叶酸受体(FR)在多种肿瘤细胞表面的高表达特性,载体可通过FR介导的内吞途径被特异性摄入癌细胞。进入细胞后,在细胞内微环境(如低pH或酯酶作用)刺激下,PZLL链段的苄酯键发生水解,释放出带正电荷的游离聚赖氨酸链段。该过程不仅促进包载药物(如阿霉素、紫杉醇等疏水性化疗药物)的快速释放,还可通过聚阳离子与细胞膜的相互作用增强内体逃逸效率,最终实现化疗药物在肿瘤部位的选择性富集与高效胞内递送,在降低系统毒性的同时显著提升抗肿瘤治疗效果。
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