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半乳糖聚乙二醇羧基,Galactose-PEG-COOH

galactose-polyethylene glycol-carboxylic acid

别称: Galactose-PEG-COOH
CAS号: N/A 产品货号: THPB01010009
分子式: N/A 溶解性: 溶于DMSO DMF等部分有机溶剂
性状: 白色粉末 纯度: 95%
储存条件: -20°干燥冻存 保质期: 一年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Galactose-PEG-COOH(半乳糖聚乙二醇羧基)是一类通过共价键整合半乳糖靶向基团、聚乙二醇(PEG)间隔臂及末端羧基官能团的多功能生物偶联试剂,核心价值在于为纳米药物递送系统提供兼具主动靶向能力、生物相容性修饰及后续功能化偶联位点的分子桥梁。其通过半乳糖残基与肝实质细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性识别实现靶向递送,PEG链段的空间位阻效应降低网状内皮系统(RES)清除率,末端羧基则为药物分子或生物活性单元的酰胺化偶联提供关键反应位点。

该试剂的关键物理化学性质与其amphiphilic结构密切相关,在磷酸缓冲盐溶液(PBS, pH 7.4)中呈现良好分散性,临界胶束浓度(CMC)通常在10⁻⁵-10⁻⁴ mol/L范围,具体数值取决于PEG链段分子量。¹H NMR谱中可观察到半乳糖端基氢(δ 4.5-5.0 ppm)、PEG链亚甲基质子(δ 3.5-3.8 ppm)及羧基相邻亚甲基信号(δ 2.6-2.8 ppm),这些特征峰用于结构确证与纯度分析。热分析显示其玻璃化转变温度(Tg)随PEG分子量增加向低温方向移动,典型分解温度(Td)高于200℃,确保常规生物偶联反应条件下的化学稳定性。半乳糖单元的α/β构型影响受体结合亲和力,PEG链长调控水合动力学半径与肾脏清除阈值,羧基的pKa(约4.5-5.0)使其在生理pH下以负离子形式存在,利于与氨基的缩合反应。

在前沿科研应用中,Galactose-PEG-COOH广泛用作肝靶向纳米载体的构建模块。在脂质体药物递送系统中,通过将其插入脂质双分子层,可使载药脂质体的肝实质细胞摄取效率提升3-5倍,作用机制涉及半乳糖-ASGPR的受体介导内吞,该过程依赖网格蛋白(clathrin)参与的胞吞途径。在量子点或上转换纳米颗粒的表面修饰中,PEG链段通过空间位阻效应有效抑制纳米材料的非特异性蛋白质吸附("protein corona"形成),末端羧基可进一步偶联单克隆抗体或适配体以构建双靶向递送系统。在新型生物材料领域,该试剂通过与壳聚糖或明胶的氨基交联,可制备具有肝靶向性的水凝胶支架,用于干细胞移植或原位药物缓释,其靶向效率在动物模型中表现为肝脏蓄积量较非靶向对照组提高2.8倍,且显著降低心脏与肾脏毒性。
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