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透明质酸-环肽cRGD,cRGD-HA

cRGD-HA HA-cRGDfk

别称: cRGD-HA; HA-cRGDfk
CAS号: N/A 产品货号: THTN01020873
分子式: N/A 溶解性: 溶于水
性状: 纯度: 95%
储存条件: -20°,干燥防潮 保质期: 一年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
cRGD-HA(即HA-cRGDfk,透明质酸-环肽cRGD)是一类通过化学偶联将靶向肽段与生物材料骨架精准整合的多功能生物偶联物,其核心价值在于实现纳米递送系统对肿瘤微环境的主动靶向与深层渗透的协同调控。该类偶联物作为纳米药物载体的功能化模块,通过双重靶向机制在多种肿瘤治疗领域展现显著增效作用,可有效降低系统毒性并提高治疗指数。

该生物偶联物通常展现出双亲性特征,在水性缓冲液中可自组装形成粒径分布在50-200 nm的纳米颗粒,动态光散射(DLS)测定的表面zeta电位多为-20至-35 mV,这种负电性源于透明质酸链的羧基基团。其紫外可见光谱在280 nm处呈现特征吸收峰,归因于cRGD肽段的芳香族氨基酸残基;1H-NMR谱中透明质酸的特征质子信号(δ 3.0-4.5 ppm)与cRGD的酰胺质子信号(δ 7.0-8.5 ppm)可作为结构确证的关键依据,而肽段偶联效率通常通过TNBS法或HPLC定量分析,典型偶联度为每10-50个透明质酸重复单元接枝一个cRGD分子。

在作用机制方面,cRGD肽段能与肿瘤细胞表面过表达的整合素αvβ3受体发生特异性结合,解离常数KD通常在纳摩尔级别,进而启动受体介导的内吞作用以提高药物在肿瘤部位的富集。同时,透明质酸骨架可与肿瘤基质中的CD44受体相互作用,促进纳米颗粒穿透细胞外基质屏障。这种双重靶向机制在抗血管生成治疗、免疫检查点抑制剂递送及光热/光动力治疗等领域已显示出显著的增效作用,尤其在三阴性乳腺癌、胶质母细胞瘤等实体瘤模型中效果突出。
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