马来酰亚胺-五碳烷基-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苯甲酸-单甲基奥瑞他汀 E，Mal-C5-Val-Ala-PAB-MMAE
Maleimide-C5-alkyl-valine-alanine-p-aminobenzoic acid-monomethyl auristatin E
| 别称： | Mal-C5-VC-PAB-MMAE | ||
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| CAS号： | 1818864-51-5 | 产品货号： | XF0601010031 |
| 分子式： | C₆₅H₉₉N₉O₁₄ | 溶解性： | 溶于DMSO、DMF等有机溶剂 |
| 性状： | 白色至类白色粉末或微晶固体 | 纯度： | 95%+ |
| 储存条件： | -20°C，避光 | 保质期： | 1年 |
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Mal-C5-Val-Ala-PAB-MMAE是一种专为靶向癌症治疗设计的先进抗体偶联药物（ADC）关键中间体，通过“酶切-自消除”双重机制实现准确药物释放，可显著降低脱靶毒性，是构建高效、低毒ADC分子的理想选择。其由Mal-C5（马来酰亚胺基己基）、Val-Ala二肽、PAB自降解间隔臂及MMAE（强效微管蛋白抑制剂）组成，分子量约为1200-1300 Da，纯度≥95%，需在-20℃以下冷冻干燥保存，溶解后溶液建议现用现配。 Mal-C5基团作为连接抗体的关键结构，可与抗体上的巯基发生特异性反应，实现中间体与抗体的高效偶联。Val-Ala二肽作为酶敏感连接子，能够被肿瘤细胞内溶酶体组织蛋白酶B特异性识别并切割，确保药物在靶细胞内定向释放。PAB自降解间隔臂在连接子被切割后触发1,6-消除反应，进一步促进游离毒素的释放。MMAE作为活性成分，通过抑制微管聚合有效诱导肿瘤细胞凋亡，发挥强效抗肿瘤作用。 该中间体的设计整合了特异性靶向、精准释放与高效杀伤三重特性，其高纯度和严格的储存条件保障了ADC药物研发过程中的稳定性与可靠性，为开发新一代靶向癌症治疗药物提供了关键物质基础。
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