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奥瑞他汀 E,Auristatin E

Monomethyl Auristatin E

别称: Monomethyl Auristatin E
CAS号: 160800-57-7 产品货号: XF0601010054
分子式: N/A 溶解性: 溶于有机溶剂
性状: 白色至类白色固体 纯度: 95%+
储存条件: -20°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
奥瑞他汀 E(Monomethyl Auristatin E,MMAE)是天然产物 Dolastatin 10 的半合成衍生物,分子量约为 718 Da,在抗体药物偶联物(ADC)领域具有重要应用价值。其本身具备强烈的微管抑制活性,因系统性毒性较高需通过靶向递送系统应用。

MMAE 的核心作用机制是与微管蛋白特异性结合,通过抑制微管聚合过程,使细胞周期停滞于 G2/M 期,最终诱导肿瘤细胞凋亡。在 ADC 构建中,MMAE 通常通过可裂解连接子(如 Val-Cit-PAB)与单克隆抗体偶联,该设计确保偶联物在血液循环中保持结构稳定,仅在肿瘤微环境或靶细胞内释放活性成分。

目前 MMAE 的合成工艺、储存条件及抗体偶联技术已实现标准化,支持规模化生产与临床转化。未来研究方向聚焦于开发智能型连接子以提升释放精准度、优化抗体载体的靶向选择性,以及探索与其他治疗手段的联合应用策略,旨在进一步降低脱靶毒性并提高治疗指数。
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