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米达美替尼(PD0325901)脂质体,Mirdametinib (PD0325901) LNP

mirdametinib

别称: PD0325901长循环靶向脂质体
CAS号: 606143-89-9 产品货号: YW0101010050
分子式: N/A 溶解性: 可在生理缓冲液或5%葡萄糖溶液中复溶形成稳定的胶体分散体系
性状: 类白色至淡黄色均质混悬液 纯度: 95%+
储存条件: 4°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Mirdametinib (PD0325901) LNP是一种针对选择性MEK1/2抑制剂米达美替尼的专用纳米脂质体制剂,旨在通过先进的纳米包载技术解决其临床应用限制,提升MAPK通路靶向治疗的安全性与有效性。

该制剂的核心药物PD0325901通过高选择性抑制MEK1/2激酶活性,阻断下游ERK磷酸化,从而抑制MAPK信号通路的异常激活,在多种RAS/RAF突变型肿瘤中展现出显著的抗增殖活性。然而,PD0325901存在水溶性有限、口服生物利用度低、代谢快及剂量限制性毒性等问题,制约了其临床应用潜力。

通过优化的脂质体处方,该制剂实现了对PD0325901的高效包载与稳定负载。纳米包载技术显著提高了药物的表观溶解度和体内稳定性,而脂质体载体的长循环特性则延长了药物在体内的滞留时间。借助增强的渗透与滞留效应,药物可优先蓄积于肿瘤组织,实现对MEK信号通路的持续抑制,从而增强对RAS/RAF突变肿瘤的靶向效果。

此设计通过降低系统暴露减少非靶器官毒性,并可能克服因药物代谢快导致的治疗效果波动,为MAPK通路靶向治疗提供了更安全有效的递送策略。
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