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坦螺旋霉素(17-AAG)脂质体,Tanespimycin (17-AAG) LNP

tanespimycin

别称: 格尔德霉素衍生物脂质体递送系统
CAS号: N/A 产品货号: YW0101010057
分子式: N/A 溶解性: 可在生理缓冲液或5%葡萄糖溶液中复溶形成稳定的胶体分散体系
性状: 浅黄色至琥珀色均质混悬液 纯度: 95%+
储存条件: 4°C,避光 保质期: 1年
*本站全线产品仅供科研使用
  • 产品信息
Tanespimycin (17-AAG) LNP是一种基于热休克蛋白90(HSP90)抑制剂坦螺旋霉素(17-AAG)的纳米脂质体制剂,通过特异性靶向干扰肿瘤细胞信号通路发挥抗增殖作用。该制剂针对17-AAG水溶性不足、体内代谢快及靶向性缺乏等临床转化瓶颈,采用优化脂质体处方实现药物的稳定包载与递送,显著提升治疗窗口与肿瘤靶向效率。

17-AAG作为格尔德霉素的水溶性衍生物,其作用机制是通过竞争性结合HSP90的ATP结合口袋,诱导客户蛋白(包括多种激酶、转录因子)的泛素化降解,从而阻断肿瘤细胞增殖、存活及转移相关信号通路。纳米脂质体载体通过增强渗透与滞留(EPR)效应实现药物在肿瘤组织的优先蓄积,同时借助长循环特性延长体内滞留时间,减少非靶器官暴露。

该制剂通过纳米包载技术显著提高17-AAG的表观溶解度与体内稳定性,增强对HSP90客户蛋白的协同降解作用。临床前研究表明,其设计可有效降低肝毒性等不良反应,为HSP90抑制剂的临床转化提供更安全高效的递送策略,在多种实体瘤及血液肿瘤治疗中展现潜在应用价值。
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